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    藥名:氧氟沙星葡萄糖注射液
    說明
    【性狀】本品淡黃色透明液體
    【藥理毒理】本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的部分細菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多菌株具抗菌作用 。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用,對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。
    氧氟沙星為殺菌劑,通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。
    【藥代動力學】本品給藥后廣泛分布至各組織、體液,組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可通過胎盤屏障。蛋白結合率為20%~25%。本品主要以原形藥自腎排泄,少量(3%)在肝內代謝。尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量,給藥后24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可通過乳汁分泌。
    【適應癥】適用于由敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
    2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
    3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
    4.傷寒。
    5.骨和關節感染。
    6.皮膚軟組織感染。
    7.敗血癥等全身感染。
    【用法用量】靜脈緩慢滴注。
    成人常用量:
    1.支氣管感染、肺部感染:次0.3g,一日2次,療程7~14日。
    2.急性單純性下尿路感染:一次0.2g,一日2次,療程5~7日;復雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,10~14日。
    3.前列腺炎:一次0.3g,一日2次,療程6周;衣原體宮頸炎或尿道炎,一次0.3g,一日2次,療程7~14日。
    4.單純性淋。阂淮0.4g,單劑量。
    5.傷寒:一次0.3g,一日2次,療程10~14日。
    6.銅綠假單胞菌感染或較重感染:劑量可增至一次0.4g,一日2次。
    【不良反應】
    1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
    2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
    3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
    4.偶可發生:
    (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
    (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
    (3)靜脈炎。
    (4)結晶尿,多見于高劑量應用時。
    (5)關節疼痛。
    5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,注射部位刺激癥狀,多屬輕度,并呈一過性。
    【禁忌癥】
    對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
    【注意事項】
    1.本品每0.2g靜脈滴注時間不得少于30分鐘。
    2. 由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
    3. 本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
    4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
    5.應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應需停藥。
    6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。
    7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。
    【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用。哺乳期婦女應用本品時,應停止哺乳。
    【兒童用藥】本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數幼齡動物時,可致關節病變。18歲以下的小兒及青少年禁用。只有在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊后小兒才可應用本品。
    【老年患者用藥】老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。
    【藥物相互作用】
    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
    3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統毒性。
    【規格】
    (1)200ml:氧氟沙星0.2g與葡萄糖10g
    (2)100ml:氧氟沙星0.2g與葡萄糖5g
    (3)250ml:氧氟沙星0.2g與葡萄糖5g

    免費


         
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